自至2000年Mylotarg獲得美國FDA上市許可以來，至今已有10款抗體藥物複合體（Antibody drug conjugates, ADC）上市，ADC是將細胞毒殺藥物以化學接合的方法與專一性抗體形成複合體，兼具化療藥物的毒殺力及抗體藥物之高專一性特性，以減少細胞毒殺藥物因缺乏專一性所造成的嚴重副作用，雖然ADC藥物生產技術相較於單株抗體或細胞毒殺藥物更複雜，多數專家認為ADC技術平台將成為未來十年重要的抗體新藥研發平台，由於連結子（linker）的選擇對ADC藥物的安全性與有效性會產生深遠的影響，因此本篇文章將繼續著重於探討linker技術的發展趨勢。
一、抗體藥物複合體市場規模大幅成長
二、Linker的選擇分類
三、Linker與antibody的偶聯方式
四、未來展望
圖1 2011～2026年全球ADC市場規模現況及預測
圖2 連接子的選擇分類
圖3 賴氨酸隨機偶聯法
圖4 半胱氨酸隨機偶聯法
圖5 以定點偶聯法產生之ADC產品新進入人體臨床試驗比例
圖6 Thiomab定點偶聯技術
圖7 非天然氨基酸定點偶聯技術
圖8 醣基定點偶聯技術
圖9 以偶聯法分類之ADC產品